Екстракт Босвеллиа Серрата у праху

За разлику од конвенционалних не-стероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) који делују путем ЦОКС путева, екстракт Босвеллиа серрата испољава изразит анти-инфламаторни механизам без изазивања оштећења гастроинтестиналне слузокоже:

Двострука против{0}}инфламаторна инхибиција циља

• Алостерична 5-ЛОКС инхибиција: АКБА се директно везује за 5-липоксигеназу (5-ЛОКС) на неконкурентан, алостеричан начин, блокирајући конверзију арахидонске киселине у проинфламаторни медијатор леукотриен Б4.
• мПГЕС-1 инхибиција: Потискује микрозомалну простагландин Е синтазу-1, смањујући производњу ПГЕ_2 и ублажавајући локализовано црвенило, оток и бол.

Блокада НФ-κБ сигналног пута

Ова акција инхибира активност ИκБ киназе (ИКК), чиме се спречава транслокација НФ-κБ у језгро. Ово смањује експресију гена кључних про-инфламаторних цитокина (укључујући ТНФ-, ИЛ-1 и ИЛ-6).

Регулација матрикс металопротеиназе (ММП).

Смањује активности ММП-3, ММП-9 и ММП-13, ефикасно блокирајући ензимску деградацију колагенске мреже зглобне хрскавице.

Да би подржали захтеве структуре{0}}функције за готове потрошачке производе, власници брендова захтевају чврсте клиничке податке о људима:

• Остеоартритис (ОА) и покретљивост зглобова

Рандомизована двострука-слепа контролисана испитивања (РЦТ) показују да дневна суплементација са високо-АКБА стандардизованим екстрактом (нпр. 100 мг/дан током 5–7 узастопних дана) доводи до статистички значајног смањења резултата ВОМАЦ индекса остеоартритиса, заједно са брзим ублажавањем болова и побољшаном флексибилношћу зглобова.

• Инфламаторна болест црева

Пошто је леукотриен $\\тект{ЛТБ}_4$ кључни медијатор упале цревне слузокоже, босвелинске киселине селективно инхибирају 5-ЛОКС да поправи цревну мукозну баријеру, ефикасно ублажавајући бол у стомаку и симптоме слузи у столици код пацијената са улцерозним колитисом (УЦ).

• Здравље дисајних путева и дисајних путева

Смањењем леукотриеном{0}}индукованог стезања глатких мишића бронхија и хиперсекреције алергијске слузи, нуди помоћно олакшање код алергијске астме и хроничне респираторне упале.

Традиционалне босвелинске киселине (посебно АКБА) су високо липофилна једињења са историјски ограниченом цревном апсорпцијом:

Баријере за апсорпцију:

Неформулисане оралне босвеличке киселине показују ниску оралну биорасположивост и у великој мери зависе од уноса масти у исхрани за апсорпцију (оброци са високим-масним садржајем значајно повећавају вршне концентрације у плазми).

Технологије испоруке формулације :

• Пхитосоме технологија: Комплекс екстракта босвелије са сунцокретовим или сојиним лецитином повећава оралну биодоступност за 3-5 пута.
• Само-Микроемулгујући системи за испоруку лекова (СМЕДДС): Побољшава растворљивост у води и дисперзибилност, чинећи састојак погодним за течне меке гелове или функционалне напитке спремне-за{2}}пити (РТД).