Генипосиде Повдер

Анти-противупална и антиоксидативна активност

1. Инхибира НФ-κБ пут, смањује деградацију ИκБ и блокира нуклеарну транслокацију НФ-κБ. Такође смањује фосфорилацију МАПК (п38, ЕРК, ЈНК).

2. Потискује про-медијаторе упале укључујући ТНФ-, ИЛ-1, ИЛ-6, ЦОКС-2 и иНОС и инхибира активацију НЛРП3 инфламазома.

3. Активира Нрф2/АРЕ пут, регулише СОД, ГСХ и ХО-1 и чисти РОС да би ублажио оштећење оксидативног стреса.

Хепатопротецтион

Гарденија се традиционално повезује са меридијанима јетре и жучне кесе. Савремена фармакологија је увелико потврдила његове хепатопротективне ефекте.

-У моделима хемијски изазваног оштећења јетре, алкохолног оштећења јетре и не-неалкохолне масне болести јетре, снижава нивое АЛТ/АСТ трансаминазе, смањује акумулацију липида у хепатоцитима, инхибира активацију звездастих ћелија јетре и одлаже фиброзу јетре.

-Механизми: анти-оксидација, сузбијање запаљења јетре и регулација метаболизма липида.

Неуропротецтион

-У животињским моделима повезаним са Алцхајмеровом болешћу, церебралном исхемијом и Паркинсоновом болешћу, генипозид инхибира неуроинфламацију, смањује производњу РОС, смањује агрегацију А и ублажава апоптозу неурона.

-Модулише прекомерну активацију микроглије ради ублажавања хроничне централне упале.

>Ограничење: Његова пропустљивост крвно{0}}мождане баријере је ограничена, а делимична биоактивност зависи од метаболита ин виво.

Метаболиц Регулатион

-Модулише метаболизам глукозе и липида, смањује нивое триглицерида и холестерола у серуму код модела животиња и побољшава инсулинску резистенцију.

-Ублажава накупљање липида и регулише упалу масног ткива код гојазних животињских модела.

Антимикробна активност

-Показује ин витро инхибиторне ефекте против делимичних грам{1}}позитивних бактерија и гљивица, са пријављеном активношћу против кожних патогених бактерија и гљивица које се{2}} преносе храном.

-Напомена: Његова антибактеријска моћ је слабија од наменских антибактеријских мономера; углавном делује као помоћни бактериостатски састојак, а не као примарна антимикробна сировина.

Остала основна истраживања

-Против-фиброзе: инхибира ТГФ- пут у моделима плућне и бубрежне фиброзе.

-Основна анти-истраживања против тумора: индукује апоптозу и потискује миграцију одређених туморских ћелијских линија ин витро; сви налази су ограничени на ћелијске и животињске моделе.

-Аналгезија: потискује путеве сигнализације бола посредоване упалом{1}.

• Природна дистрибуција

Генипозид је углавном обогаћен зрелим плодовима *Гардениа јасминоидес* Еллис, са мањим количинама откривеним у другим врстама истог рода. Заједно са генипином, генипосидном киселином и генипин агликоном, чини укупне иридоидне гликозиде, који се обично прихватају као маркери контроле квалитета за екстракте гарденије.

• Биосинтетички пут

Генипосид припада иридоидима који се синтетишу путем МЕП (метилеритритол фосфат). Прекурсор геранилгеранил пирофосфата подлеже циклизацији, оксидацији и модификацији преноса гликозила, при чему је део глукозе везан да коначно формира генипосид. Гликозилтрансфераза служи као ензим који ограничава брзину-у овом биосинтетском путу и ​​кључна је мета за модификацију синтетичке биологије.

• Путеви индустријске производње

1. Екстракција воде у комбинацији са обогаћивањем макропорозном смолом (главни процес)

Осушени плодови гарденије екстрахују се водом. Водени екстракт пролази кроз макропорозну адсорпциону смолу да би обогатио иридоидне фракције. После концентрације елуирања, деколоризације, рекристализације, сушења на ниској-ниској температури и уситњавања, добија се прах мономера генипосида.

-Предности: Вода делује као примарни растварач за екстракцију, одликује се еколошким прихватљивошћу и погодношћу за прехрамбене и козметичке{1}}сировине.

-Ограничења: На квалитет сировине утичу порекло и сезона жетве гарденије. Екстракт је склон ферментативној хидролизи, што захтева строгу контролу ензима током производње.

2. Процес екстракције растварачем

Екстракција рефлуксом етанолом је усвојена за референтне стандарде за истраживање високе{0}}чистоће, уз веће трошкове опоравка растварача.

3. Биотрансформација

Микробна -глукозидаза се користи за усмерено претварање генипосида у генипин, који се примењује у истраживању природних унакрсних-линкера, а не у производњи генипосидних сировина.

• Фармаколошка истраживања и аналитичка хемија

То је уобичајена супстанца за тестирање и позитивна контрола за студије о природном производу против-упала и хепатопротекције. Такође делује као ХПЛЦ референтни стандард за квантитативни тест и контролу квалитета *Гардениа јасминоидес* медицинских материјала и екстраката.

• Фармацеутска индустрија

Гардениа служи као сировина за више класичних кинеских патентираних лекова, а генипозид је законски маркер контроле квалитета за сирове лекове гарденије. За симптоме повезане са влажном{1}}врелином у јетри и жучној кеси примењују се одговарајући препарати. Генипосид и његов метаболит генипин су оловна једињења за откривање нових лекова усмерених на болести јетре и неуропротекцију.

• Дијететски суплементи

Широко је прихваћен на азијском{0}}пацифичком тржишту као сировина за јетру-и антиоксидативне дијететске суплементе. Услови складиштења морају бити строго контролисани како би се избегла хидролиза и промена боје.

• Козметичка сировина

Умирујући, антиоксидативни и{0}}састојак за његу коже

-Функције: ублажава црвенило коже изазвано спољним иритантима, инхибира хронично упалу коже ниског{1}} степена, уклања слободне радикале и поправља кожну баријеру.

-Кључне тачке формулације: избегавајте контаминацију -глукозидазом и контролишите пХ вредност да бисте спречили хидролизу и плаво-зелену промену боје готових козметичких производа.

• Биоматеријали

Генипозид може да се ензимски хидролизује у генипин, природни биолошки унакрсни{0}}линкер који се примењује у хидрогеловима колагена и хитозана, као и скелама за ткивно инжењерство.