Генистеин Повдер

Генистеин је један од најкласичнијих конкурентских инхибитора -протеин тирозин киназе (ПТК) широког спектра у биохемијским истраживањима. ПТК играју централну регулаторну улогу у ћелијској пролиферацији, диференцијацији и трансдукцији сигнала (као што су ЕГФР и ВЕГФР путеви). Везивањем за АТП-везно место ПТК-а, Генистеин спречава фосфорилацију протеина и често се користи као циљно једињење за блокирање сигналних путева у студијама молекуларне биологије.

Као фитоестроген, Генистеин показује селективни афинитет везивања за рецепторе естрогена:

Селективност рецептора: Његов афинитет за ЕР је знатно већи (до десетине пута) него за ЕР, што му омогућава да врши ткивно{0}}селективне регулаторне ефекте.

Заштита костију: Активирањем ЕР сигнализације у остеобластима, промовише експресију остеопротегерина (ОПГ) и инхибира рецепторски активатор лиганда нуклеарног фактора-κБ (РАНКЛ), чиме потискује активност остеокласта. Широко се истражује за развој лекова и функционалне хране за постменопаузалну остеопорозу.

Ин витро и ин виво студије показују да Генистеин поседује више-циљане анти-активности:

Заустављање ћелијског циклуса: Смањује циклин Б1 и ЦДК1, изазивајући заустављање ћелијског циклуса Г2/М фазе у различитим ћелијама рака (као што су рак дојке, простате и дебелог црева).

Про-апоптотички путеви: Индукује апоптозу повећањем односа Бак/Бцл-2 и активирањем каскаде каспазе-3/9.

Инхибиција ангиогенезе и метастаза: Смањује матрикс металопротеиназе (ММП-2/ММП-9) и фактор раста васкуларног ендотела (ВЕГФ), блокирајући ангиогенезу и инвазију унутар туморског микроокружења.

Генистеин испољава двоструке антиоксидативне и анти{0}}инфламаторне механизме:

Чишћење слободних радикала и индукција ензима: Осим директног уклањања реактивних врста кисеоника (РОС), активира Нрф2/АРЕ пут, регулишући ендогене антиоксидативне ензиме као што су супероксид дисмутаза (СОД) и глутатион пероксидаза (ГСХ-Пк).

Супресија инфламаторног медијатора: Инхибира класичну активацију НФ-κБ, последично смањујући индуцибилну синтазу азот оксида (иНОС), циклооксигеназу-2 (ЦОКС-2) и проинфламаторне цитокине као што су ТНФ- и ИЛ-6.

У истраживању метаболичких болести, показало се да Генистеин побољшава инсулинску резистенцију и профиле липида:

Метаболизам липида: Делује као природни агонист за ППАР и ППАР, промовише оксидацију масних киселина и смањује укупни холестерол (ТЦ), липопротеин ниске{0}}липопротеине (ЛДЛ) и триглицериде.

Ендотелна заштита: Активира ендотелну синтазу азот оксида (еНОС) да повећа ослобађање азотног оксида (НО), побољшавајући тонус васкуларног ендотела и усклађеност.

• Метаболизам костију

Неколико рандомизованих контролисаних студија (РЦТ) показује да дневни унос 40-54 мг генистеина успорава губитак минералне густине лумбалне кости код жена у постменопаузи. Основни механизам укључује ЕР -посредовано повећање активности остеобласта и инхибицију диференцијације остеокласта, смањујући маркере ресорпције костију. Делује као нутритивна сировина за здравље костију у пери-менопаузи, мада се докази из великих-дугорочних-испитања још увек гомилају.

• Кардиоваскуларна заштита

Генистеин побољшава функцију васкуларног ендотела, смањује оксидацију ЛДЛ-а, инхибира пролиферацију глатких мишића крвних судова и испољава анти-атеросклеротичне инфламаторне ефекте. Епидемиолошке студије показују да популације са дуготрајним-уношењем сојиних изофлавона имају мањи кардиоваскуларни ризик. Међутим, докази о независним предностима самог генистеина остају ограничени.

• Козметичка сировина

Испоручује антиоксидативне и анти-гликационе ефекте и инхибира тирозиназу како би ублажио УВ{1}}индуковано фотостарење. Према процени СЦЦС-а, безбедна горња граница генистеина у козметици је 0,007%. Морају се узети у обзир потенцијални ендокрини{5}}ризици и забрањена је-уградња у високим концентрацијама. Примењује се у формулацијама за спречавање-старења, обнављање коже и посветљивање за ин витро ефикасност.

• Алат Цомпоунд за ћелијске експерименте

Широко се користи у истраживању ћелијске сигнализације као ПТК инхибитор за истраживање механизама.