Тетрахидропиперин у праху

ТХП је један од најефикаснијих природних појачивача биорасположивости и промотера продирања у кожу познатих данас, који користи механизам са више{0}}путева:

Реверзибилна реорганизација стратум цорнеум липида:

Са одличном липофилношћу (ЛогП приближно. 3.2–3,6), ТХП се реверзибилно убацује у међућелијски липидни двослој стратум цорнеума, привремено смањујући структурни ред липида и повећавајући флуидност. Ово ствара пролазне путеве за хидрофилне или макромолекуларне активне супстанце да продру кроз баријеру коже.

Модулација кинетике дифузије и коефицијенти поделе:

ТХП значајно повећава коефицијент расподеле ко-формулисаних активних молекула између стратум цорнеума и носача формулације, побољшавајући термодинамичку активност како би се покренула брза пасивна дифузија низ градијент концентрације.

Блага инхибиција ефлуксних пумпи и метаболичких ензима:

И током дермалне и интестиналне апсорпције, ТХП благо инхибира транспортере ефлукса П-гликопротеина (П-гп) док смањује регулацију ензима цитохрома П450 (као што је ЦИП3А4) и УДП-глукуронозилтрансферазу (УГсТтрансферазу) прво минимизира метаболичка деградација кључних активних састојака.

• Елиминација коњугованих двоструких веза: Природни пиперин садржи коњуговане диене у свом бочном ланцу, што га чини подложним фото-изомеризацији и оксидативној деградацији. Засићење у једноструке везе у ТХП-у суштински побољшава његову фотостабилност, термичку стабилност и антиоксидативни профил.

• Уклањање оштрине: Засићење двоструких веза прекида кључни фармакофор одговоран за активирање ТРПВ1 рецептора. Као резултат тога, ТХП-у у потпуности недостаје јака опорост, осећај пецкања и оштар мирис природног пиперина, што значајно проширује његову компатибилност формулација у топикалним производима за негу коже и оралним производима.

Синергијски парови састојака

Посветљавање / против-пигментације: Упарује се са ниацинамидом, дериватима витамина Ц (нпр. АА2Г, 3-О-етил аскорбинска киселина), арбутином или глабридином како би се помогло активним састојцима да прођу кроз стратум цорнеум и стигну до меланоцита у базалном слоју.

Против старења/учвршћивање: Олакшава дубљу дермалну испоруку сигналних пептида, бакарног трипептида-1 (ГХК-Цу) и ретиноида да стимулише синтезу колагена у дермису.

Умирујуће/поправка баријере: У комбинацији са Мадекасозидом или Бисабололом за убрзавање испоруке умирујућих активних састојака до упалних циљева.

Орални појачивач биодоступности за слабо растворљиве активне супстанце

Многи природни полифеноли (нпр. куркумин, ресвератрол, ЕГЦГ) и коензим К10 пате од лоше оралне апсорпције. Као природни био{4}}појачивач, ТХП значајно продужава површину испод временске криве концентрације у крви-(АУЦ) ових молекула, повећавајући укупну оралну биорасположивост.

Формуле за негу косе и коже главе

У формулацијама за негу коже главе, ТХП побољшава продирање миноксидила, кофеина или биљних фактора раста косе{0}} кроз инфундибулум и лојне жлезде фоликула длаке, ефикасније циљајући ћелије папиле длаке.

Реверзибилност и сигурност баријере: За разлику од конвенционалних хемијских појачивача пенетрације (нпр. Азон, ДМСО) који узрокују неповратно структурно оштећење стратум цорнеума, ефекат флуидизације ТХП-а на двослојеве липида је потпуно реверзибилан и привремен. Поравнање липида кожне баријере се природно опоравља како се производ метаболише са коже.

Профил иритације и токсичности: Ин витро тестови цитотоксичности (МТТ), тестови понављања увреде код људи (ХРРИПТ) и студије о иритацији ока показују да ТХП није-цитотоксичан, не-сензибилизира и није-фототоксичан на препорученим нивоима употребе.